Kreatyna występuje naturalnie w naszym organizmie. Jest to związek organiczny wytwarzany w procesie przemiany materii. Kreatyna jest naturalnie występującym składnikiem czerwonego mięsa oraz ryb. W naszym organizmie występuje związek zwany fosfokreatyną, który służy jako magazyn fosforanu. Fosfokreatyna magazynuje energię w komórkach mięśniowych, aby w razie „konieczności” skurczu mięśni zapewnić energię dla tego procesu.

Ogólnie rzecz ujmując, kreatyna pomaga wytworzyć energię w naszym organizmie. Kiedy ATP (adenozynotrifosforan) traci cząsteczkę fosforanu i zamienia się w ADP (adenozynodifosforan), potrzeba z powrotem przetworzyć ADP na ATP aby wykorzystać ją jako źródło energii. W tym miejscu z pomocą przychodzi nam fosfokreatyna (popularnie zwana kreatyną). Fosfokreatyna dostarcza do ADP brakującą cząsteczkę fosforanu. Taka własność kreatyny sprawia, że jest ona popularnym suplementem w sportach, gdzie trzeba krótko trwało zwiększyć zdolność organizmu do „regeneracji” energetycznej. Wątpliwa jest jednak skuteczność kreatyny w sportach, w których potrzeba długotrwałego dostarczania energii, takich jak pływanie czy biegi długodystansowe.

Właściwości kreatyny sprawiają, że może ona zmniejszyć zmęczenie występujące po treningu siłowym, w którym występuje duże zapotrzebowanie na energię. Kreatyna również pomaga w syntezie białek, co prowadzi do wzrostu masy mięśniowej oraz siły. 

Występuje wiele odmian suplementów kreatynowych różniących się od siebie formą, czasem wchłaniania oraz skutecznością.